Použití a způsob syntézy loratadinu
Antialergické léky
Loratadin je běžně používané antialergické léčivo, které patří do druhé generace dlouhodobě působících tricyklických antihistaminik. Má rychlý nástup, silný účinek, neobsahuje hormony. Tělo absorbuje a metabolizuje více aktivního desloratadinu, který kompetitivně inhibuje histaminový H1 receptor a potlačuje histaminem indukované symptomy hypersenzitivity. Nemá žádné významné anticholinergní nebo centrální inhibiční účinky. Klinicky se používá ke zmírnění příznaků souvisejících s alergickou rýmou, jako je kýchání, výtok z nosu a svědění nosu, stejně jako svědění očí a pocit pálení. Používá se také ke zmírnění příznaků chronické kopřivky a jiných alergických kožních onemocnění. Toxikologie: Pokusy na zvířatech nemají mutagenní ani teratogenní účinky. Mezi časté nežádoucí účinky patří bolest hlavy, ospalost, únava, sucho v ústech a rozmazané vidění, snížený nebo zvýšený krevní tlak, bušení srdce, synkopa, hyperkineze, změny jaterních funkcí, žloutenka, hepatitida, nekróza jater, vypadávání vlasů, křeče, zvětšení prsou, multiformní erytém, a systémové hypersenzitivní reakce. Lékové interakce: Léky, které inhibují funkci jaterních enzymů metabolismu léků, mohou zpomalit metabolismus tohoto produktu, jako je itrakonazol a ketokonazol. Užívání 400 mg ketokonazolu denně může zvýšit plazmatickou koncentraci tohoto produktu a jeho aktivního metabolitu, dekarboxyethylloratadinu, ale nebyly pozorovány žádné změny na elektrokardiogramu. V kombinaci s makrolidovými antibiotiky může cimetidin, teofylin a další léky také inhibovat metabolismus loratadinu.
Způsob výroby
Rozpusťte 4- (8-chlor-5,6-diamino-11H-benzocykloheptanopyridin-11 podjednotku) -1-methylpiperidin v toluenu, přidejte ethylchlorformiát po kapkách, dokončete reakci, přidejte vodu, oddělte benzenovou vrstvu, promyjte vodou, vysušte a zakoncentrujte za sníženého tlaku, aby se získala olejovitá látka, nasákla etherem a rekrystalizovala, aby se získal loratadin.
Účel
Antihistaminové léky mají vysokou selektivitu pro periferní nervové H1 receptory, silné účinky a dlouhou dobu trvání. Jedná se o dlouhodobě působící tricyklické antihistaminikum, které kompetitivně inhibuje histaminový H1 receptor a inhibuje alergické příznaky způsobené histaminem. Žádné významné anticholinergní nebo centrální inhibiční účinky. Používá se ke zmírnění příznaků souvisejících s alergickou rýmou a ke zmírnění příznaků chronické kopřivky a jiných alergických kožních onemocnění.
Použití a dávkování
Vzhledem k různým dávkovým formám a specifikacím si prosím pečlivě přečtěte návod k použití nebo dodržujte lékařská doporučení ohledně použití a dávkování.
Nežádoucí reakce
(1) Méně. Občasné sucho v ústech, bolest hlavy atd.
(2) Občasná jaterní dysfunkce, žloutenka, hepatitida a nekróza jater by měly být sníženy u pacientů s poruchou funkce jater.
(3) Vzácný erythema multiforme a systémové alergické reakce.
Kontraindikace
Zakázáno pro alergiky na tento produkt. Nedoporučuje se pro děti do 2 let. Těhotné a kojící ženy by jej měly používat s opatrností.
Záležitosti vyžadující pozornost
1. Pacienti se závažným poškozením funkce jater nebo ledvin, děti do 2 let, těhotné ženy a kojící ženy by jej měli používat opatrně.
2. Pokud je loratadin nepřetržitě užíván déle než jeden měsíc, měla by být změněna odrůda léku, aby se zabránilo rezistenci na lék.
3. Pijáci a ti, kteří často užívají antipsychotika, by měli během počátečního užívání loratadinu posílit pozorování na jakékoli zhoršení ospalosti nebo jiných centrálních inhibičních účinků a věnovat pozornost úpravě dávkování nebo přestat pít alkohol a vysadit diazepam během léčby doba.
4. Přibližně 48 hodin před provedením kožního testu na drogy by měla být léčba loratadinem přerušena, protože antihistaminika mohou zabránit nebo snížit pozitivní kožní reakce na použitý antigen.
