Aplikace mikrokrystalické celulózy ve farmacii
Mikrokrystalická celulóza (MCC), hlavní složkou je lineární polysacharid vázaný -1,4-glukosidovými vazbami, je volně tekoucí přírodní celulóza hydrolyzovaná na limitní stupeň polymerace (LODP) zředěnou kyselinou. Velmi jemné krátké tyčinkovité nebo práškovité porézní částice, složené z bílého krystalického prášku bez chuti a zápachu.
Obecně rostlinná vlákna tvoří mikrokrystalická celulóza asi 70 procent a zbývajících 30 procent je amorfních. Vzhledem k jedinečné struktuře a vlastnostem mikrokrystalické celulózy je široce používána jako dezintegrační činidlo, stabilní emulgátor atd. v národních ekonomických sektorech, jako je medicína a zdraví, potravinářský a nápojový průmysl a lehký chemický průmysl.
Vzhledem k tomu, že celulóza je v přírodě široce přítomna, lze na světě ročně vyprodukovat stovky miliard tun zbytků biomasy bohaté na celulózu. Pokud jsou tyto zbytky dobře transformovány a využity, budou bohatým zdrojem. V Číně rozšiřování výrobního měřítka v koželužském průmyslu, denních chemikáliích, lékařství, potravinářství a chloru a alkalickém průmyslu a zlepšování jakosti produktů rok od roku zvýšilo poptávku po mikrokrystalické celulóze, takže mikrokrystalická celulóza má široké vyhlídky na trhu. Mezinárodně byla mikrokrystalická celulóza zahrnuta do amerického FDA Evaluation of Food Additive Safety Index (GRAS), schválena jako potravinářská přídatná látka v Evropě a zahrnuta do "Inactive Ingredients Guide" FDA a schválena ve Spojeném království pro neinjekce. přípravky.
Mikrokrystalická celulóza se běžně používá jako adsorbent, suspendační činidlo, ředidlo, dezintegrační činidlo. Mikrokrystalická celulóza je široce používána ve farmaceutických přípravcích, používá se hlavně jako ředidlo a pojivo v perorálních tabletách a kapslích, a to nejen pro vlhkou granulaci, ale také pro suché přímé lisování. Existuje také určitá lubrikace a dezintegrace, což je velmi užitečné při přípravě tablet.
Díky existenci vodíkových můstků mezi molekulami mikrokrystalické celulózy se vodíkové můstky při lisování spojují, takže má vysoký stupeň stlačitelnosti a často se používá jako pojivo; poté, co se lisovaná tableta setká s kapalinou, vlhkost rychle vstoupí do mikrokrystalické celulózy obsahující mikrokrystalickou celulózu. V tabletě krystalické celulózy se vodíková vazba okamžitě přeruší, takže ji lze použít jako dezintegrační činidlo. Proto je široce používaným excipientem při výrobě tablet, který může zlepšit tvrdost tablety. Například při přípravě tablet rifampicinu lze mikrokrystalickou celulózu a škrob (hmotnostní poměr 6,25:1) a různé suroviny smíchat rovnoměrně a přímo slisovat a produkt se během 1 minuty rozpadne na mlhu. Kromě toho zůstává obsah během doby platnosti nezměněn a stabilita léčiva může být dobře zlepšena. Jiný příklad, díky přidání mikrokrystalické celulózy, se rychlost rozpouštění tablet prednisonacetátu a berberinacetátu (berberin hydrochlorid) zvýšila na více než 80 procent. Při použití mikrokrystalické celulózy jako pomocného materiálu pro tabletování není potřeba procházet tradičním granulačním procesem. Například při přípravě tablet Kebiqing se přidává mikrokrystalická celulóza, která řeší vážnou lepivost způsobenou snadnou absorpcí vlhkosti tabletami Kebiqing vlhké granulace. spěch a rychle se rozpadají.
Mikrokrystalická celulóza může být také použita jako činidlo s prodlouženým uvolňováním pro léčiva. Proces postupného uvolňování je vstup účinné látky do porézní struktury nosiče. Aktivní materiál je obsažen mezimolekulárními vodíkovými vazbami a po vysušení je aktivní materiál fixován. Při uvolňování účinné látky dochází vlivem bobtnání způsobeného difúzí vody v kapilárním systému polymerního nosiče k destrukci vazby mezi nosičem přes bázi a fixovanou účinnou látkou a k pomalému uvolňování účinné látky.
Prášek mikrokrystalické celulózy může tvořit stabilní disperzní systém ve vodě a může být smíchán s lékem za vzniku krémové nebo suspendované lékové kapaliny a může být také použit jako kapsle. Mikrokrystalická celulóza se želatinuje intenzivním mícháním ve vodě a lze ji také použít k výrobě farmaceutických přípravků typu pasty a suspenze.
