Statinové léky snižující lipidy

Statiny, inhibitory 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzymu A (HMG-CoA) reduktázy nejen účinně snižují celkový cholesterol (TC) a lipoproteiny s nízkou hustotou (LDL), ale také mohou snižovat triacylglycerol (TG ) do určité míry a může také zvýšit lipoprotein s vysokou hustotou (HDL), takže statiny lze také nazvat komplexnějšími léky na snížení lipidů.

Mechanismus účinku statinů spočívá v kompetitivní inhibici endogenního enzymu omezujícího rychlost syntézy cholesterolu HMG-CoA reduktázu, blokování intracelulární xyvalonátové metabolické dráhy, snížení intracelulární syntézy cholesterolu a zpětné vazbě stimulující nízkou hladinu povrchu buněčné membrány. Zvýšení počtu a aktivity receptorů pro hustotní lipoprotein (LDL) zvyšuje clearance cholesterolu v séru a snižuje jeho hladinu. Klinicky se používá především ke snížení cholesterolu, zejména lipoprotein-cholesterolu s nízkou hustotou (LDL-C), a k léčbě aterosklerózy. Staňte se nejúčinnějším lékem pro prevenci a léčbu ischemické choroby srdeční.

Lovastatin a simvastatin: Lovastatin je prvním statinem, který byl uveden na trh, a simvastatin je druhým statinem uvedeným na trh. Je založen na lovastatinu a má velmi malou strukturu. změna. Vlastnosti těchto dvou látek jsou podobné, intenzita snižování lipidů je střední a častěji se používá simvastatin.

Oba jsou metabolizovány jaterním lékovým enzymem CYP3A4 a mnoho léků je metabolizováno stejnou cestou, takže existuje mnoho interakcí s jinými léky a při kombinaci léků je třeba věnovat pozornost. Oba mají krátké trvání účinku a je třeba je užívat před spaním, aby se maximalizoval účinek snižující lipidy.

Pravastatin: Jedná se o středně působící statin, který není metabolizován jaterními enzymy a má menší interakce s jinými léky, méně nežádoucích účinků, menší vliv na hladinu cukru v krvi, působí krátkodobě a je třeba jej užívat před spaním. .

Fluvastatin: Jedná se o středně působící statin, metabolizovaný hlavně jaterním enzymem CYP2C9 a interaguje s některými léky. Působí krátkodobě a je třeba jej užívat před spaním. Nyní se používá méně.

Atorvastatin: Je to silný statin s dlouhodobým účinkem a lze jej užívat každý den v pevně stanovenou dobu. Je metabolizován hlavně jaterním enzymem CYP3A4 a má mnoho interakcí s jinými léky.

Rosuvastatin: Je to silný statin a má dlouhodobý účinek. Může se užívat každý den v pevně stanovenou dobu. Vylučuje se hlavně stolicí, částečně ledvinami a malá část se metabolizuje játry. Má málo interakcí s jinými léky a má vysokou bezpečnost při použití v kombinaci.

Pitavastatin: Jedná se o středně působící statin s dlouhodobým účinkem. Může se užívat každý den v pevně stanovenou dobu. Užívejte nejmenší dávku statinů, které se vylučují hlavně stolicí, mají méně interakcí s jinými léky, mají méně vedlejších účinků a mají nejmenší vliv na hladinu cukru v krvi.

V posledních letech studie zjistily, že statiny mají různé účinky nesnižující hladinu lipidů, včetně inhibice aterosklerózy a trombózy, zmírnění rejekce po transplantaci orgánů, léčby osteoporózy, protinádorové a antisenilní demence. a mnoho dalších funkcí.