Farmakologické účinky aniracetamu

Léky metabolizující mozkové buňky podobné rascitantům
Aniracetam, také známý jako aniracetam, patří do třídy racetamů metabolizujících mozkové buňky spolu s piracetamem a nafetilacetamem. Tato třída léků zvyšuje aktivitu neuronální intrasynaptické fosfolipázy a zvyšuje tvorbu a transport ATP v mozku, zvyšuje syntézu proteinů a RNA, podporuje mozkové využití aminokyselin, fosfolipidů, glukózy a kyslíku a zvyšuje pacientovu reaktivitu, excitabilitu a paměť. . Aniracetam má silnější účinky než piracetam a mírnější nežádoucí účinky.

Farmakologické účinky
Aniracetam je cyklizovaný derivát kyseliny -aminomáselné, což je lék na zlepšení funkce mozku. Může selektivně působit na centrální nervový systém přes hematoencefalickou bariéru. Má aktivační účinek na metabolismus mozkových buněk a ochranný účinek na nervové buňky. Může také produkovat prointelektuální účinky ovlivněním systému glutamátových receptorů. Zlepšuje také kortikální odolnost vůči hypoxii a zabraňuje deficitům učení a paměti způsobeným různými chemikáliemi, hyperkapnií, skopolaminem nebo elektrošoky. Nemá žádný sedativní nebo stimulační účinek a žádný vazodilatační účinek. Pokusy na zvířatech prokázaly, že tento produkt má dobrý propagační účinek na proces reprodukce paměti rozlišovacího učení u normálních potkanů, může působit proti ztrátě paměti vyvolané hypoxií a může účinně zlepšit zhoršení paměti způsobené z určitých důvodů.
Indikace

Klinicky se používá k léčbě mírné a středně těžké poruchy učení, paměti a kognitivních funkcí při vaskulární demenci a Alzheimerově chorobě. Používá se také při ztrátě paměti po mozkové příhodě, benigním poškození paměti u lidí středního a staršího věku au dětí s opožděným vývojem mozku.

Farmakokinetika
Literatura uvádí, že lék se po perorálním podání u potkanů ​​rychle vstřebává, přičemž maximální koncentrace v krvi dosahuje za 20-40 minut. Lék je distribuován hlavně v gastrointestinálním traktu, ledvinách, játrech, mozku a krvi a po 24 hodinách se 77 procent -85 procent vyloučí močí a 4 procenta stolicí. Hlavní metabolity v moči jsou: kyselina Np-methoxybenzoylaminomáselná a 5-hydroxy-2-pyrrolidinon. Člověk: Po perorální absorpci je poločas eliminace původního léčiva v krvi v průměru 20-30 minut a po 2 hodinách je obtížné měřit koncentraci v krvi.

Nežádoucí reakce
Nežádoucí účinky jsou vzácné, ojediněle sucho v ústech, nechutenství, zácpa, závratě, ospalost, vymizí po vysazení léku.

Opatření
(1) Podávaná dávka by měla být vhodně upravena v případě významných abnormalit jaterních funkcí.
(2) Tento produkt může zhoršit příznaky Huntingtonovy chorey.
(3)Tento produkt je kontraindikován u pacientů, kteří jsou na něj alergičtí nebo kteří netolerují jiné léky na bázi pyrrolidonu.
(4)Doporučený rozsah bezpečného použití tohoto produktu je 0,3~1,8g/den.
Chemické vlastnosti
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 ústně.
Použití
Aniracetam je derivát piracetamu, což je -lakton. Může projít hematoencefalickou bariérou a působit selektivně na centrální nervový systém a mozkovou tkáň za účelem zlepšení funkce mozku a paměti a má funkci podpory a posílení paměti. Ve srovnání s piracetamem má výhody silného účinku, rychlého nástupu účinku a nízké toxicity. Pokusy na zvířatech prokázaly, že má dobrý podpůrný účinek na proces reprodukce paměti při rozlišovacím učení u normálních potkanů, může působit proti ztrátě paměti způsobené hypoxií a může účinně zlepšit zhoršení paměti způsobené z určitých důvodů. Klinicky se používá k léčbě stařecké demence, ztrátě paměti po cerebrovaskulárním onemocnění a ztrátě paměti ve středním a starším věku.