Linaclotide

Představení produktu

Linaclotide, také známý jako linaclotide acetát, obchodní název Linzess, je syntetická peptidová struktura obsahující 14 aminokyselin souvisejících s endogenní guanosinovou peptidovou rodinou a je jediným klinicky dostupným střevním lokálně aktivovaným GC-C (guanylát cykláza-C) schváleným FDA. ) agonistický analog třídy léků, které lze použít k léčbě dospělých pacientů se zácpou, syndromu dráždivého tračníku (IBS-C) a chronické idiopatické zácpy (CIC).

 

Produktová fotografie a akce

 

Specifikace produktu

 

Klinické studie
V klinicky provedené randomizované, dvojitě zaslepené studii byli pacienti s IBS-C randomizováni do léčebné skupiny (podávané linaklotidem 290 ug/den) a do skupiny s placebem a léčeni po dobu alespoň 12 týdnů a výsledky ukázaly, že linaklotid byl více účinné, pokud jde o bolesti břicha a zvyšující počet zcela spontánních pohybů střev (CSBM) u pacientů ve srovnání se skupinou s placebem. Bezpečnost a účinnost linaklotidu u pacientů s chronickou idiopatickou zácpou byla potvrzena ve dvou dalších dvojitě zaslepených, multicentrických klinických studiích, ve kterých byli pacienti randomizováni do skupiny s placebem, do skupiny s linaklotidem 145 ug/den nebo do skupiny s linaklotidem 290 ug/den .

Po 12 týdnech léčby měli pacienti ve skupině s linaklotidem 145 ug/den významně vyšší počet zcela spontánních pohybů střev než pacienti ve skupině s placebem. Léčebná skupina 290 ug/den nevykázala velké zlepšení klinických výsledků, takže FDA schválila pouze dávku 145 ug/den pro léčbu chronické idiopatické zácpy (CIC). Doporučená dávka linaklotidu je 290 ug/den (pro IBS-C) a 145 ug/den (pro CIC), užívaná alespoň 30 minut před prvním jídlem dne. Nežádoucí reakce na linaklotid zahrnují průjem, bolest břicha a zvracení. Opatrnosti je třeba u pacientů ve věku 16 let a mladších.

 

Farmakologické účinky
Linaclotid je agonista guanylátcyklázy C, který se váže na střevní GC-C, což vede ke zvýšeným intracelulárním a extracelulárním koncentracím cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP). Zvýšený intracelulární cGMP může stimulovat sekreci střevní tekutiny a urychlit gastrointestinální tranzit, čímž se zvýší frekvence stolice. Zvýšená extracelulární koncentrace cGMP může snížit citlivost nociceptivních nervů a snížit bolest střev.

 

Farmakokinetika
Absorpce: LINZESS se po perorálním podání špatně vstřebává a je biologicky dostupný. Koncentrace linaklotidu a jeho aktivního metabolitu v plazmě byly pod dolním limitem kvantifikace (LLOQ) po perorálním podání dávek 145 ug nebo 290 ug. Proto nelze vypočítat standardní farmakokinetické parametry, jako je plocha pod křivkou (AUC), maximální koncentrace (Cmax) a poločas (t½).
DISTRIBUCE: Vzhledem k tomu, že koncentrace perorálních dávek linaklotidu v krvi nejsou měřitelné, očekává se, že se linaklotid distribuuje do několika tkání.
Metabolismus: Linaclotid je metabolizován v gastrointestinálním traktu ztrátou terminálního tyrosinu na jeho hlavní aktivní metabolit. Linaclotid a jeho metabolity jsou proteolyticky degradovány na menší peptidy a přirozeně se vyskytující aminokyseliny v lumen tenkého střeva.
Eliminace: Po podávání 290 ug LINZESS denně nakrmeným a nalačno subjektům po dobu celkem 7 dnů byly aktivní peptidy získány ve vzorcích stolice v průměru přibližně 5 % (na lačno) a přibližně 3 % (nasycené) a prakticky všechny byly aktivními metabolity. .

 

Použití a dávkování
Lék se dodává ve formě kapslí a podává se perorálně jednou denně. Zmírňuje příznaky bolesti a zácpy způsobené IBS-C, stejně jako zácpu a obtížné vyprazdňování projevující se u pacientů s CIC. Doporučená terapeutická dávka léku je 290 mcg pro pacienty se syndromem dráždivého tračníku se zácpou; 145 mcg pro pacienty s chronickou idiopatickou zácpou. Užívejte 30 minut před prvním jídlem dne.

Opatření
Linzess je kontraindikován u pediatrických pacientů ve věku 6 let a mladších. Léčba tímto lékem nemusí být kontraindikována u pediatrických pacientů ve věku 6-17 let. Studie na zvířatech ukázaly, že dávky linaclotidu u dospělých potkanů ​​mohou způsobit smrt u mladých potkanů. Dosud nebyly provedeny žádné pilotní studie u dětských pacientů. Nejčastěji hlášeným vedlejším účinkem přípravku Linzess souvisejícím s léčbou je průjem.

 

Aplikace produktu

Může být použit k léčbě dospělých pacientů se syndromem dráždivého tračníku se zácpou (IBS-C) a chronickou idiopatickou zácpou (CIC).

 

Dodávka a balení

Běžně balíme PS prášek do fóliového sáčku 1kg/pytel, exportní buben 25kg/buben.

Přijměte také službu přizpůsobení podle vašeho dotazu.

Jako doručení můžeme produkt doručit kurýrem, po moři, letecky atd.

Další podrobnosti naleznete na následujícím obrázku:

 

Pokud máte nějaký dotaz nebo dotaztirzepatid, kontaktujte prosím naši poštu:info@haozbio.com

Populární Tagy: linaclotide, dodavatelé, výrobci, přizpůsobené, velkoobchod, nákup, hromadné, vysoká kvalita, nízká cena, OEM služba